SEDATIVO, SONNIFERO, GABAERGICO, ANTICONVULSIVANTE, ANSIOLITICO, ANTIDEPRESSIVO
Un estratto acquoso di corteccia di radice di pesco africano ha ridotto i movimenti di flessione della testa dei topi in maniera dose dipendente agendo similmente al nitrazepam.
Inoltre ha ridotto l’attività motoria spontanea in maniera significativa con un picco farmacologico tra i 60 e 90 minuti post-somministrazione. Ha inibito in maniera dose-dipendente l’intensità dei comportamenti stereotipati indotti dall’apomorfina senza influire sulla coordinazione e performance motoria al rotarod test. Infine ha protratto la durata ed accorciato l’onset del sonno indotto dal pentobarbital.
Questi dati lasciano pensare che l’estratto agisca come un sedativo piuttosto che un ansiolitico, deprimendo il CNS e interferendo con la neurotrasmissione centrale dopaminergica. I ricercatori ipotizzano che l’abbondante contenuto di saponine possa contribuire a quest’azione [10].
In un altra ricerca un decotto ha allungato la durata del sonno indotto dal diazepam fino a 5 volte in base alla dose. Nel test delle convulsioni da elettroshock, stricnina e pentetrazolo ha protetto rispettivamente 83%, 75% e 71% delle cavie; inoltre ha antagonizzato completamente le rotazioni indotte dall’NMDA. Nel test di campo aperto e labirinto plus elevato ha mostrato un significativo effetto ansiolitico dose dipendente, riducendo anche la locomozione.
I ricercatori ipotizzano possa interagire come agonista per il recettore delle benzodiazepine ed antagonista per NMDA [11].
Un estratto alcolico di foglie fresche di Sarcocephalus latifolius ha alleviato ansia e paura dei topi infettati con Plasmodium berghei incrementando l’attività locomotoria ed esploratoria [12].
Nei modelli murini il decotto delle radici ha dimostrato un’azione antidepressiva, ansiolitica e miorilassante che potrebbe essere mediata dall’attivazione del GABA e/o dalla modulazione dei livelli serotoninergici nel CNS [13].
ANALGESICO, OPPIOIDE, IPOTERMICO, ANTIPIRETICO, ANTINFIAMMATORIO
Un decotto di radici di Nauclea latifolia ha indotto effetti ipotermici ed antinocicettivi nei murini oltre a ridurre la stimolazione centrale indotta dalla bicucullina, noto gaba-antagonista.
I ricercatori ipotizzano che l’azione possa essere mediata dalla stimolazione dei recettori oppioidi periferici tramite la trasmissione dei canali del potassio NO/cGMP/ATP-sensibili e/o dalla facilitazione di quella gabaergica [14].
In altra ricerca ha contrastato l’ipertermia da stress come il fenobarbital [11].
Estratti acquosi ed idroalcolici a base di parte aerea di pesco africano hanno manifestato una significativa azione analgesica nel modello animale della piastra calda e del contorcimento indotto dall’acido acetico alla dose orale di 400 mg/kg [15].
Un estratto acquoso di corteccia di radice si è invece dimostrato attivo nel controllo del dolore già a 100 mg, oltre a ridurre infiammazione e febbre [16].
Una frazione alcaloidale (F3) separata da un estratto di radice di Sarcocephalus latifolius ha completamente annullato l’iperalgesia ed allodinia nel modello di dolore neuropatico della lesione da costrizione cronica (CCI) del ratto senza influenzare attività e performance locomotoria [17].
MIORILASSANTE, DIURETICO, ANTISPASTICO, ANTIABORTIVO
Estratti metanolici di foglie di Nauclea latifolia hanno potenziato la trasmissione purinergica nella vescica del ratto incrementando le contrazioni indotte dall’ATP.
Al contrario un estratto di radice ha espresso un’azione opposta deprimendo la contrazioni purinergiche con un azione diretta sul muscolo detrusore senza influenzare quelle da ATP. Se combinati si antagonizzano l’un l’altro [18].
In un altra ricerca un estratto di radice ha inibito le contrazioni uterine dei ratti indotte da ossitocina, acetilcolina ed ergometrina in maniera non competitiva dimostrando un significativo potenziale antiabortivo [19].
Il principale glicoalcaloide isolato dalla pianta, la strictosamina, ha ridotto il tono muscolare dei topi alla dose di 50 – 400 mg/kg. Gli alti dosaggi hanno indotto anche atassia e paralisi degli arti posteriori suggerendo un concomitante effetto depressivo sul CNS [20].
MAO-INIBITORE
L’angustina isolata dal pesco africano è un inibitore del MAO-A competitivo e reversibile estremamente potente (IC50 = 1.10 mM) [21].
Anche la strictosamina inibisce l’enzima ma ha una potenza di circa 100 volte inferiore [22].
ANTIADDITIVO
La tetraidrodesossicordifolina, un alcaloide indolico isolato dal Sarcocephalus latifolius, ha ridotto gli effetti dell’astinenza da morfina nell’ileo del porcellino d’india in maniera dose dipendente similmente all’ibogaina [23].
ANTICOLINESTERASICO
L’angustina isolata dalla Nauclea latifolia è un potente inibitore selettivo per la butirrilcolinesterasi (IC50 = 3.47 µM) [24], l’angustidina invece inibisce BChE e AChE rispettivamente con valori IC di 1.03 e 21.7 µM [25].
NEUROPROTETTIVO
Cadambina e 3α-diidrocadambina hanno contrastato la morte delle cullule ippocampali del ratto HT22 indotta dal glutammato [26].
IPOTENSIVO, CARDIOPROTETTIVO
Un estratto etanolico di radici di pesco africano ha ridotto la pressione arteriosa sistolica, diastolica e media oltre alla frequenza cardiaca dei ratti normo ed ipertesi, in quest’ultimi l’effetto è risultato più marcato [27].
ANTIANDROGENO
Un estratto etanolico di fogliame di Sarcocephalus latifolius ha ridotto in maniera significativa i livelli di glicogeno nei testicoli dei ratti adulti riducendo anche testosterone e ormone follicolo stimolante (FSH) sierici [28].
ANTIVIRALE
Un estratto acquoso di corteccia di radice di Nauclea latifolia ha ridotto la formazione della placca del virus respiratorio sinciziale (RSV) fino al 74.38% con un valore IC50 =75.62 µg/ml nelle uova embrionate di gallina [29].
Estratti acquosi ed etanolici a base di foglie hanno inibito la replicazione del virus della malattia di Newcastle mediante l’inibizione dell’attaccamento e della penetrazione virale nella cellula ospite [30].
Un estratto di corteccia di radice ha inibito il virus dell’Herpes simplex di tipo 2 (HSV-2) resistente all’antibiotico convenzionale (acyclovir) con valori IC50 postinfezione di 3.63 μg/ml [31].
I frutti acerbi sono antivirali migliori di quelli maturi avendo un contenuto di alcaloidi superiore. [32].
Sono stati isolati due alcaloidi indolici, naucleidale ed epinaucleidale che sembrano responsabili dell’azione antivirale [33].
ANTIBATTERICO
Estratti alcolici di pesco africano sono risultati attivi su Pseudomonas aeruginosa, Klebsiealla pneumonia, Escherichia coli, Staphylococcus aureus e Shigella dysenteriae [34].
In un altra ricerca hanno inibito la crescita di Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa rispettivamente con valori MIC di 6.25 – 150 mg/ml e 12.5 – 150 mg/ml [35].
Estratti di radice hanno mostrato significative proprietà batteriostatiche su Staphylococcus aureus e Bacillus subtilis [36].
La quercetina isolata dal fogliame è attiva sullo S. aureus e l’acido isoclorogenico su P. aeruginosa, l’isoquercitrina invece ha mostrato un’attività antibatterica ad ampio spettro sulla maggior parte dei ceppi batterici testati [37].
PESTICIDA
Un estratto acquoso di foglia di Sarcocephalus latifolius ha paralizzato le larve di Trichostrongylus colubriformis nelle piastre per microtitolazione con valori ED50 di 0.52 mg/ml a 24 ore d’esposizione [38].
TOSSICITA‘
Un estratto etanolico di corteccia di radice di Nauclea latifolia somministrato nei topi per via i.p. ha mostrato una LD50 di 300 mg/kg [39].
In un altro test un preparato metanolico di corteccia di fusto è risultato leggermente meno tossico con un LD di 852 mg/kg [40].
Gli alcaloidi della pianta interagiscono con le cellule di mammifero provocando l’arresto del ciclo G2-M e danneggiando il DNA ereditabile. Inoltre hanno indotto delle rotture a singolo filamento (SSB) in fegato, reni e cellule ematiche delle cavie animali [41].
Le estrazioni acquose sembrano molto più sicure dimostrando negli esperimenti una LD50 > 18 g/kg [42], i composti tossici, saponine ed alcaloidi indolici, sono molecole relativamente grandi scarsamente idrosolubili.
Per questo sono state proposte come potenziali terapie alternative anche per periodi prolungati data l’apparente assenza di effetti collaterali significativi [43].
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