La tetraidroarmina (THH) è una betacarbolina naturale presente nella liana di Banisteriopsis caapi (fino a 3% del peso secco) ed altre Malpighiaceae, oltre che nei semi di Peganum harmala a concentrazioni estremamente basse (0,1% nei semi secchi). È stata rilevata ma non quantificata anche in Leptactina densiflora, una specie dell’Africa centrale.

FARMACOLOGIA
Analogamente ad altre tetraidro-β-carboline, il THH è un inibitore dell’enzima monoamina ossidasi A (MAO-A) estremamente debole, farmacologicamente poco significativo (circa 200-volte meno potente dell’armina) [1].
Agisce come inibitore della ricaptazione della serotonina bloccando il trasportatore SERT ma anche in questo caso si tratta di un’attività modesta, molto lontana da quella dei classici farmaci SSRI [2]. Dennis McKenna ha ipotizzato che potesse bloccare la ricaptazione del DMT nel neurone impedendone la degradazione[3], una possibile interpretazione è che possa potenziarne indirettamente l’effetto aumentando la quantità di serotonina disponibile e, di conseguenza, preattivando il sistema serotoninergico.
Come le altre betacarboline non mostra attività agonista sui recettori serotoninergici 5-HT2A, 5-HT1A e 5-HT2C, si lega però come antagonista del 5HT2A a bassa affinità [4].Ci si aspetterebbe che quindi possa attenuare gli effetti di psichedelici ed agonisti del 5HT2A ma la bassa affinità e l’effetto sul MAO-A, per quanto blando, potrebbero contribuire a spiegare perché.

EFFETTI SULL’UOMO
Discussioni riportate su forum dedicati come DMT Nexus indicano che la tetraidroarmina non sia sufficiente a garantire un assorbimento orale efficace del DMT; potrebbe però modulare l’esperienza soggettiva, favorendo calma e capacità di concentrazione.
Da sola indurrebbe un particolare effetto psicotropo rilassante vagamente simile a quello dell’armalina.

PRESUNTA CONVERSIONE
Alcuni studi analitici hanno evidenziato che il processo di preparazione dell’ayahuasca può modificare in modo significativo il profilo delle β-carboline.
Dennis J. Callaway ha riportato differenze nel rapporto THH/armina tra materiale vegetale e decotti, osservando un aumento relativo della tetraidroarmina nelle preparazioni, ma sottolineando esplicitamente come non sia chiaro se ciò derivi da una conversione chimica durante la decozione, da una diversa stabilità dei composti o da una combinazione di fattori.
In modo analogo, Ethan H. McIlhenny ha osservato variazioni non lineari nei rapporti delle betacarboline in campioni sottoposti a bollitura e concentrazione, suggerendo la possibilità di processi di degradazione o interconversione.
Interpretazioni successive hanno ipotizzato che le condizioni tipiche della decozione, caratterizzate da ambiente acquoso acido e presenza di composti vegetali secondari come polifenoli e antiossidanti, possono innescare la riduzione dell’armina in armalina e dell’armalina in THH. Tuttavia i dati disponibili supportano con maggiore solidità l’idea che le tecniche estrattive, la stabilità differenziale e le condizioni fisico-chimiche del sistema giochino un ruolo predominante nel profilo chimico del risultato finale. L’idea che la preparazione tradizionale dell’ayahuasca venga fatta dai nativi proprio per favorire questa conversione è altamente speculativa se non improbabile, piuttosto è ben noto che le piante grossolanamente spezzate richiedano alte temperature e lunghe cotture per essere efficacemente estratte in acqua semplice.

FONTI

1)Buckholtz, Neil S., and William O. Boggan. “Monoamine oxidase inhibition in brain and liver produced by β-carbolines: structure-activity relationships and substrate specificity.” Biochemical Pharmacology 26.21 (1977): 1991-1996.

2)Buckholtz, N. S., and W. O. Boggan. “Inhibition by β-carbolines of monoamine uptake into a synaptosomal preparation: structure-activity relationships.” Life sciences 20.12 (1977): 2093-2100.

3)McKenna, Dennis J. “Clinical investigations of the therapeutic potential of ayahuasca: rationale and regulatory challenges.” Pharmacology & therapeutics 102.2 (2004): 111-129.

4)Rolquin, Jeremy D. “Examining Ayahuasca Constituents at 5-HT2A Receptors in Search of Antidepressant Action.” (2022).

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