SONNIFERI NATURALI

Akuamma (Picralima nitida)

Quest’albero tipico del Ghana e di un po tutta l’Africa tropicale viene usato in tutte le sue parti dai nativi di quelle zone.

I frutti vengono consumati per combattere i disturbi gastrointestinali e la dismenorrea [1]; le foglie vengono usate come vermifughi e il lattice applicato alle orecchie per curare le otiti; la corteccia è riservata al trattamento di indigestione, vermi, febbre, ittero e malattie veneree [2]; la radice come afrodisiaco [3].

Ma sono i semi la parte più potente della pianta: contengono diversi alcaloidi (akuammidina, akuammicina e pericina) che agiscono sui recettori oppiacei oppiacei μ e κ, oltre ad altri composti psicoattivi (akuammina, akuammigina, pseudoakuammigina) [4].

Test sui topi dimostrano che l’ingestione di estratti a base di semi di akuamma potenzia significativamente (P < 0.001, F5,32= 13.86) la durata del sonno indotto da barbiturici [5].

Diversamente dai classici oppiacei che sono altamente pericolosi sia per i rischi di OD acuta che per l’alto potenziale di tossicodipendenza, questa droga naturale non causa assuefazione.

Test su cavie animali dimostrano che è priva di effetti collaterali severi a carico di sangue, fegato o reni [6].

I semi sono molto potenti, in genere un paio di cucchiai di semi in polvere sono efficaci per i più.

L’effetto è per alcuni versi simile a quello dell’oppio ma meno sedante e tassativo sul fisico.

Loto (Nelumbo e Nimphea sp.)

Diverse specie di loto e di ninfea sono impiegate come rimedi popolari da più culture diverse.

Gli Egiziani adoravano questa pianta che cresceva lungo il Nilo e ne facevano uso religioso, usavano infondere i petali in vino per creare un elisir afrodisiaco.

Nell’Asia orientale (soprattutto in Cina e Giappone) viene coltivato per la sua radice edibile come un comune ortaggio [7].

In medicina tradizionale il loto viene indicato come tonico, emetico, rimedio anti-cancro, cirrosi epatica, emorroidi, dissenteria, dispepsia, infiammazione dei tessuti; esternamente su scabbia e infezioni fungine della pelle.

Nella medicina ayurvedica viene usato come antielmintico e per combattere l’urinazione frequente dolorosa.

I guaritori africani lo lodano per le sue proprietà utili al trattamento dei disturbi neurologici e sessuali.

Il loto contiene steroidi, tannini, composti fenolici, flavonoidi, glicosidi, diterpeni, triterpeni, saponine, alcaloidi aporfinici e bisbenzilisoquinolinici [8].

Sono quest’ultimi (nornuciferina, nuciferina, roemerina, asimilobina, liniridina, liensinina, isoliensinina, neferina, lotusina, caaverina, armepavina,norarmepavina, pronuciferina) i principali responsabili degli effetti sedativi sul CNS: agiscono sul GABA-A e ne modulano l’attività [9].

Un estratto alcolico a base di radice di loto è stato testato sui topi risultando nella depressione del CNS e nel potenziamento del sonno indotto da barbiturici [10].

Anche se i petali sono molto più ricercati, sono le foglie ed i semi (o meglio i baccelli) le parti della pianta più ricche di alcaloidi e quindi più efficaci come sonniferi naturali.

Te e decotti non hanno alcuna utilità farmacologica così come fumare la pianta grezza, conviene estrarre i principi a freddo in una soluzione alcolica che raggiunga almeno il 40% di gradazione.

Erba dei sogni (Calea zacatechichi)

La calea viene impiegata nella medicina tradizionale messicana per il trattamento di ulcere gastriche, diabete, disturbi metabolici, inappetenza e come antinfiammatorio generale.

I nativi Chontal la assumono per cadere in un sonno lucido dal quale trarre importanti profezie, secondo loro incrementerebbe la frequenza dei sogni e la loro memoria al risveglio [11].

La calea contiene glucosidi, acetileni, poliacetileni, germacrinolidi, lattoni sesquiterpenici, triterpeni, cromeni, flavonoidi ed alcaloidi [12].

Non si conosce il meccanismo farmacologico legato all’effetto farmacologico della pianta, molti composti diversi potrebbero contribuire. Si ipotizza invece che gli effetti sedativi siano dovuti principalmente ai lattoni sesquiterpenici.

La somministrazione di estratti a base della pianta ha effetti depressivi sul CNS, esperimenti sui gatti ne dimostrano le proprietà sonnifere caratterizzate da cambiamenti nel EEG del sonno leggero. Da una ricerca sul sonno condotta su volontari sani si evince che la calea incrementa gli stati superficiali del sonno e il numero dei risvegli spontanei. I partecipanti riportarono anche un aumento dell’attività onirica compatibile con le tradizionali proprietà oneirogine della pianta [13].

La calea è buon sonnifero naturale ma deve prima essere estratta, la concentrazione di principi attivi nella parte aerea secca è troppo bassa per risultati significativi. Sebbene venga tradizionalmente infusa o decotta, le preparazioni alcoliche fredde sono molto più efficaci.

Skullcap (Scutellaria baicalensis)

Questa pianta medicinale è famosa in tutto il mondo come valido antinfiammatorio naturale.

Nella medicina tradizionale cinese si indica nel trattamento di tumori e diverse patologie infiammatorie; in Korea è usata anche nella cura di infezioni batteriche ed ischemia cerebrale [14].

La pianta è ricca di flavoni soprattutto nella radice, tra questi i principali sono wogonina, baicaleina e baicalina [15].

La wogonina è un GABAergico ed ha effetti anticonvulsivanti [16].

La baicalina ha un azione bifasica sul sonno: l’inibizione di IL-1 causa una diminuzione nel sonno ad onde lente (SWS) durante gli orari diurni; il potenziamento dell’attività del GABA-A induce un aumento nel sonno SWS e REM durante il buio [17].

Un altro studio conferma un aumento generale nella durata del sonno [18].

La scutellaria è più efficace come ansiolitico che non come narcotico, favorisce l’abbassamento dei livelli di stress e rilassa i muscoli senza offuscare la mente.

Valeriana (Valeriana officinalis)

La valeriana è un sonnifero naturale diffuso in tutto il mondo per via del suo eccellente profilo di sicurezza.

La radice veniva lodata come rimedio per l’insonnia già ai tempi di Ippocrate il Greco e Galeno.

Contiene molti composti attivi, si ipotizza siano valeporiati (valtrato, isovaltrato, acevaltrato, didrovaltrato, isovalerossiidrossididrovaltrato), valerenolo, valeranone, valeranale, acido valerenico e idrossivalerenico a mediare gli effetti depressivi sul CNS. In minor misura contribuirebbero anche alcuni sesquiterpeni [19].

L’acido valerianico e il valerenolo si legano al GABA-A modulandone l’attività [20].

Gli effetti sul sonno sono supportati da diversi articoli, già nel 1982 esperimenti su volontari sani dimostrano che l’assunzione di valeriana migliora la qualità del sonno [21].

Da una ricerca più recente emerge che l’assunzione di estratti a base di radice di valeriana in soggetti affetti da insonnia riduce la latenza sonno SWS e ne incrementa la durata [22].

La valeriana può avere in alcuni individui un effetto paradosso caratterizzato dalla stimolazione del CNS; anche i dosaggi eccessivi hanno effetti collaterali controproducenti per un buon riposo come tremori, crampi ed altro.

Quasi tutte le radici secche e gli estratti in polvere comunemente reperibili in commercio sono farmacologicamente inefficaci, molti dei composti presenti nella pianta vengono infatti danneggiati sia dal processo di seccaggio che di estrazione a caldo.

La radice deve essere impiegata fresca: il succo facilmente estraibile tramite centrifuga o estrattore alimentare è estremamente potente. Conviene diluirlo per via dell’alta acidità.

Tiglio (Tilia sp)

Il tiglio è diffuso in Europa dell’Est come sonnifero naturale, qui fanno delle tisane con le sue infiorescenze profumate.

Nella medicina tradizionale messicana si usa per combattere insonnia, mal di testa e nervosismo.’

E in voga anche come espettorante, diuretico, diaforetico, antispasmodico, immunostimolante, analgesico, digestivo, antitussico, ed epatoprotettivo [23].

I fiori di tiglio sono ricchi di flavonoidi, composti che godono di diverse attività farmacologiche, tra questi quercetina e campferolo sembrano essere i principali responsabili dell’effetto sedativo ed ansiolitico della pianta.

Estratti a base di infiorescenze agiscono in maniera simile al diazepam riducendo nelle cavie la risposta ansiogena e l’attività deambulatoria [24].

Questo lascia ipotizzare un probabile coinvolgimento del GABA.

La somministrazione di tiglio potenzia il sonno indotto dai barbiturici senza mostrare segni di tossicità neanche alle alte dosi [/]. I laboratori della Nestlè hanno anche sviluppato un tipo di cereali all’estratto di tiglio per migliorare il sonno nei bambini [25].

Mentre le infiorescenze secche comunemente reperibili sul mercato hanno un effetto molto blando, i fiori freschi appena raccolti sono molto efficaci a scopo sedativo. Contiene molti composti aromatici delicati che potenziano e coadiuvano l’azione dei flavonoidi. Se si adopera il materiale secco conviene fare un decotto, i fiori freschi vanno infusi a temperatura controllata o estratti direttamente a freddo.

Melissa (Melissa officinalis)

La melissa è una pianta aromatica mediterranea che ha una lunga tradizione sia in cucina che in fitoterapia.

Nelle medicina tradizionale europea e iraniana viene impiegata per il trattamento di diverse condizioni patologiche, in particolar modo per combattere le palpitazioni cardiache e regolare la pressione [26].

Le foglie hanno un alto contenuto di flavonoidi (narigenina, quercetina, apigenina, esperidina, esperitina) dalle potenziali attività sul CNS. Anche gli acidi fenolici (caffeico, cumarico e rosmarinico) sono in grado di superare la barriera emato-encefalica [27].

Già a dosaggio moderato estratti a base di melissa sono in grado di favorire il riposo notturno.

Le alte dosi hanno marcati effetti sedativi ed analgesici nelle cavie, potenziano la durata del sonno indotto da barbiturici [28].

In una ricerca più recente condotta su volontari affetti da disturbi d’ansia e del sonno una formulazione alla melissa ha ridotto le manifestazioni ansiose del 18% (p < 0.01), la severità sintomatologia associata all’ansia del 15% (p < 0.01), l’insonnia del 42% (p < 0.01). In 15 giorni circa il 95% dei soggetti ha risposto positivamete al trattamento, il 70% è completamente guarito da insonnia ed ansia [29].

Papaveri (Argemone, Eschecolzia, Papaver, Glaucium sp)

Il papavero da oppio non è l’unica specie dalle proprietà narcotiche, molte altre piante di questa famiglia hanno una lunga tradizione in fitoterapia come sedativi naturali.

Tra i più popolari troviamo: il comune papavero selvatico rosso (Papaver rhoeas), i cui petali si usavano una volta per favorire il sonno dei bambini; il papavero della California (Eschecolzia californica), forse il più diffuso in erboristeria; la fumaria (Fumaria officinalis), una volta ampiamente usata anche in Sicilia come pianta medicinale; il papavero messicano (Argemone mexicana), i cui semi sono pericolosi per via dell’alto contenuto di sanguinorina e diidrosanguinorina; il papavero giallo (Glaucium flavum), molto potente ed imprevedibile nei suoi effetti; la corydalis (Corydalis yanhusuo), la cui radice viene esportata in tutto il mondo dalla Cina.

Tutte queste specie sono ricche di alcaloidi aporfinici in grado di superare la barriera emato-encefalica e modulare diverse funzioni del CNS.

L’attività sedativa è probabilmente dovuta all’attività su 5-HT2A e 5-HT7, recettori serotoninergici coinvolti nel pattern sonno-veglia e nei disturbi del sonno [30].

Oltre alle proprietà depressive questi composti hanno dimostrato utili applicazioni nella cura di depressione, ansia, emicrania, tossicodipendenza, ipertensione, debolezza cardiaca, schizofrenia, ADHD, Parinson e Alzheimer. Alcune specie hanno dimostrato anche potenti attività citotossiche, supportando la tradizionale applicazione sui tumori della pelle [31].

Diversi studi hanno evidenziato come l’assunzione di estratti a base di queste piante induca sonnolenza e prolunghi la durata del sonno, migliorandone allo stesso tempo la qualità. Alcune specie come il papavero della California sono del tutto atossiche anche se farmacologicamente efficaci [32].

Nightshades (Datura, Mandragora e Hyosciamus sp.)

Queste piante sono note per le loro proprietà delirogene, vengono spesso associate alla stregoneria e alla magia medievale.

In realtà costituiscono i primi anestetici della storia, sin dai tempi degli antichi Greci venivano somministrate prima di un operazione chirurgica.

Le nightshades sono ricche di atropina, scopolamina ed altri alcaloidi tropanici.

Questi composti sono ampiamente usati in preanestesia ed hanno potenti effetti anticolinergici, a dosaggi molto alti possono portare al delirio e al coma.

Il consumo interno delle solanacee delirogene è andato perduto nel tempo per via dell’alta variabilità sia nel profilo fitochimico che nella tolleranza personale alla sostanza [33].

Tuttavia la difenidramina (un famoso antistaminico di vecchia generazione) è ancora oggi uno dei farmaci da banco più venduti per il trattamento dell’insonnia. Chi avesse provato le dure droghe può notare una notevole somiglianza fra le due.

Anche se non si può negare che la formulazione a 25mg o 50mg riduca notevolmente il rischio di errori nel calcolo della dose, gli effetti collaterali sono molto simili.

Con la datura si può facilmente calcolare il range massimo di alcaloidi per seme ed evitare sorprese, anche perchè, parlando della stramonium ad esempio, per le dosi sedative bastano circa 20-30 semi… per quelle delirogene bisogna andare sopra i 100 scanso particolari ipersensibilità soggettive.

La combinazione con la cannabis permette di potenziare l’azione sedativa e allo stesso tempo alleviare eventuali effetti collaterali tra cui tremori, sindrome della gamba senza riposo e mal di testa.

Cannabis (Cannabis indica)

La cannabis è uno dei più popolari rimedi naturali per l’insonnia, peccato sia ancora illegale in Italia.

Il complesso farmacologico THC + CBD + terpeni agisce in maniera sinergica, da ricerche recenti si evince che l’assunzione di cannabis facilita il riposo notturno ed incrementa la fase 4 del sonno [34].

Anche se viene ancora vista come una droga pericolosa da molti professionisti del settore sanitario, la cannabis è un sonnifero naturale estremamente efficace e privo di tossicità.

Il potenziale di dipendenza è molto più basso e l’eventuale crisi d’astinenza non richiede ospedalizzazione come per le benzodiazepine o gli antidepressivi.

E’ ridicolo come venga paragonata alla sindrome d’astinenza di alcol ed oppiacei in alcuni vecchi lavori plagiati dal peso del proibizionismo anni ’70.

DISCUSSIONE

I disturbi del sonno sono molteplici ed andrebbero trattati separatamente identificando il tipo di insonnia ed i fattori eziologici coinvolti.

Bisognerebbe tentare con delle tecniche di igiene del sonno, di rilassamento o altre strategie non farmacologiche prima di passare ad altro.

Purtroppo i professionisti fanno un grosso affidamento su benzodiazepine, Z-drugs e alle volte anche antidepressivi a basso dosaggio per combattere questo genere di disturbi.

La maggior parte delle volte non tentano neanche una diagnosi, si limitano a prescrivere.

A parte la scarsissima efficacia terapeutica di questi farmaci altamente tossici e dall’altissimo potenziale di dipendenza (fisica non psicologica come quella della cannabis, famosa droga illegale), ci sono moltissime alternative naturali che, se correttamente adoperate, oltre ad essere più efficaci dei sintetici apportano anche benefici generali ad ampio spettro.

FONTI

1)Irvine, Frederick Robert. “Woody plants of Ghana.” Woody plants of Ghana. (1961).

2)Dalziel, John M. “The useful plants of west tropical Africa.” The useful plants of West Tropical Africa. (1937).

3)Oliver, B. “Encyclopedia of medicinal plants. Ibadan: College of Arts.” Science and Tech (1960).

4)Menzies, John RW, et al. “Opioid activity of alkaloids extracted from Picralima nitida (fam. Apocynaceae).” European journal of pharmacology 350.1 (1998): 101-108.

5)Mireku-Gyimah, N. A., et al. “Stimulatory and depressant-like effects of the crude alkaloids of Picralima nitida.” Planta Medica81.16 (2015): YRW_09.

6)Otoo, Lydia Francisca, et al. “Assessment of an ethanolic seed extract of Picralima nitida ([Stapf] Th. and H. Durand) on reproductive hormones and its safety for use.” Journal of intercultural ethnopharmacology 4.4 (2015): 293.

7)Hu, Min, and Leif H. Skibsted. “Antioxidative capacity of rhizome extract and rhizome knot extract of edible lotus (Nelumbo nuficera).” Food Chemistry 76.3 (2002): 327-333.

8)Deng, Xianbao, et al. “Analysis of isoquinoline alkaloid composition and wound-induced variation in Nelumbo using HPLC-MS/MS.” Journal of agricultural and food chemistry 64.5 (2016): 1130-1136.

9)Yan, Ming-Zhu, et al. “Lotus leaf alkaloid extract displays sedative–hypnotic and anxiolytic effects through GABAA receptor.” Journal of agricultural and food chemistry 63.42 (2015): 9277-9285.

10)Mukherjee, Pulok K., et al. “Studies on psychopharmacological effects of Nelumbo nucifera Gaertn. rhizome extract.” Journal of ethnopharmacology 54.2-3 (1996): 63-67.

11)Díaz, José Luis. “Ethnopharmacology of sacred psychoactive plants used by the Indians of Mexico.” Annual review of pharmacology and toxicology 17.1 (1977): 647-675.

12)Duke, James A. Handbook of medicinal herbs. CRC press, 1985.

13)Mayagoitia, Lilian, José-Luis Díaz, and Carlos M. Contreras. “Psychopharmacologic analysis of an alleged oneirogenic plant: Calea zacatechichi.” Journal of ethnopharmacology 18.3 (1986): 229-243.

14)Shang, Xiaofei, et al. “The genus Scutellaria an ethnopharmacological and phytochemical review.” Journal of Ethnopharmacology 128.2 (2010): 279-313.

15)Li-Weber, Min. “New therapeutic aspects of flavones: the anticancer properties of Scutellaria and its main active constituents Wogonin, Baicalein and Baicalin.” Cancer treatment reviews 35.1 (2009): 57-68.

16)Park, Hyung Geun, et al. “Anticonvulsant effect of wogonin isolated from Scutellaria baicalensis.” European journal of pharmacology 574.2-3 (2007): 112-119.

17)Chang, Han-Han, et al. “Biphasic effects of baicalin, an active constituent of Scutellaria baicalensis Georgi, in the spontaneous sleep–wake regulation.” Journal of ethnopharmacology 135.2 (2011): 359-368.

18)Park, Hyung-Geun, et al. “Different effects of flavonoids in Scutellaria baicalensis on anxious and sedative behaviors.” Biomolecules & Therapeutics 14.2 (2006): 83-89.

19)Houghton, Peter J. “The biological activity of valerian and related plants.” Journal of ethnopharmacology 22.2 (1988): 121-142.

20)Benke, Dietmar, et al. “GABAA receptors as in vivo substrate for the anxiolytic action of valerenic acid, a major constituent of valerian root extracts.” Neuropharmacology 56.1 (2009): 174-181.

21)Leathwood, Peter D., et al. “Aqueous extract of valerian root (Valeriana officinalis L.) improves sleep quality in man.” Pharmacology Biochemistry and Behavior 17.1 (1982): 65-71.

22)Donath, F., et al. “Critical evaluation of the effect of valerian extract on sleep structure and sleep quality.” Pharmacopsychiatry 33.02 (2000): 47-53.

23)G. Toker, “FABAD,” Journal of Pharmacology and Science, 20, pp. 75-79, 1995.

24)érez-Ortega, G., et al. “Sedative and anxiolytic efficacy of Tilia americana var. mexicana inflorescences used traditionally by communities of State of Michoacan, Mexico.” Journal of Ethnopharmacology 116.3 (2008): 461-468.

25)Bravo, R., et al. “Components in formula milks that improve sleep.” Handbook of nutrition, diet and sleep. Wageningen Academic Publishers, Wageningen, 2013. 416-425.

26)Alijaniha, Fatemeh, et al. “Heart palpitation relief with Melissa officinalis leaf extract: double blind, randomized, placebo controlled trial of efficacy and safety.” Journal of ethnopharmacology 164 (2015): 378-384.

27)Dastmalchi, Keyvan, et al. “Chemical composition and in vitro antioxidative activity of a lemon balm (Melissa officinalis L.) extract.” LWT-Food Science and Technology 41.3 (2008): 391-400.

28)Soulimani, Rachid, et al. “Neurotropic action of the hydroalcoholic extract of Melissa officinalis in the mouse.” Planta Medica 57.02 (1991): 105-109.

29)Cases, Julien, et al. “Pilot trial of Melissa officinalis L. leaf extract in the treatment of volunteers suffering from mild-to-moderate anxiety disorders and sleep disturbances.” Mediterranean journal of nutrition and metabolism 4.3 (2011): 211-218.

30)Kapadia, N., and W. Harding. “Aporphine Alkaloids as Ligands for Serotonin Receptors.” Med Chem (Los Angeles) 6 (2016): 241-249.

31)Stevigny, Caroline, Christian Bailly, and Joëlle Quetin-Leclercq. “Cytotoxic and antitumor potentialities of aporphinoid alkaloids.” Current Medicinal Chemistry-Anti-Cancer Agents 5.2 (2005): 173-182.

32)Rolland, Alain, et al. “Behavioural effects of the American traditional plant Eschscholzia californica: sedative and anxiolytic properties.” Planta medica 57.03 (1991): 212-216.

33)Dafni, A., and Z. Yaniv. “Solanaceae as medicinal plants in Israel.” Journal of ethnopharmacology 44.1 (1994): 11-18.

34)Schierenbeck, Thomas, et al. “Effect of illicit recreational drugs upon sleep: cocaine, ecstasy and marijuana.” Sleep medicine reviews 12.5 (2008): 381-389.

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