KRATOM, MOLTO PIU’ DI UN OPPIODE

Premetto che il kratom, il fogliame secco dell’albero tailandese Mytragina speciosa è stato aggiunto in tabella I ed è illegale in Italia.
Questo è solo un articolo informativo sulle infinite potenzialità della pianta e dei suoi composti biologicamente attivi.

FITOCOMPLESSO
Il fitocomplesso della foglia di kratom è estremamente ricco di alcaloidi dalle diversificate azioni fisiologiche: Ne sono stati identificati ben 28, ne condivide diversi con yohimbe ed l’artiglio di gatto (Uncaria tomentosa).

🧩Mitraginina > 66% contenuto di alcaloidi totali [1]
Analgesico [2], antitussivo [3], antidiarroico [4], adrenergico [5], antimalarico [6], agonista del recettore della serotonina (5-HT2A) [7].

🧩Mitraginina ossindolo B > 1% alcaloidi totali [8]
Farmacologia sconosciuta

🧩3-deidromitraginina [9]
Farmacologia sconosciuta

🧩7-idrossimitraginina > 2% alcaloidi totali [1]
Farmacologia simile alla mitraginina ma estremamente più potente nella sua azione sui recettori oppioidi, in particolar modo sugli -μ1 [10]. Da alcuni test è risultato meno costipante più gentile della morfina come profilo di assuefazione e potenziale di dipendenza [11], oltre che circa 17 volte più potente [12].

🧩Raubasina: ipotensivo [13], vasostimolante [14], antiaggregante [15], anti-adrenergico [16], ansiolitico [17], anticonvulsante [17], muscolorilassante [18].

🧩Akuammigina
Antiadrenergico [19]

🧩Tetraidroalstonina
Antiadrenergico [19], ipoglicemico [20]

🧩Rincofillina 1% alcaloidi totali [21]
Vasodilatore [22], ipotensivo [23], antiaggregante [24], antinfiammatorio [25], antiaritmico [26], neuroprotettivo [27]

🧩Isorincofillina > 1% alcaloidi totali [21]
Ipotensivo [23], antinfiammatorio [25], antiaritmico [26], antiasmatico [28], inibitore del recettore adrenergico centrale [35]

🧩Corinanteidina > 1% alcaloidi totali [29]
Potente attivatore dei recettori δ e μ-oppiodi: ha un azione simile a morfina edaltri oppiacei comuni ma non recluta la proteina β-arrestina, principale responsabile dei tipici effetti collaterali a carico del funzionalità intestinale e respiratoria. Inoltre sembra preferibile anche in termini di potenziale d’assuefazione, dipendenza fisica, influenza sul sistema della ricompensa e sulle capacità cognitive [30].

🧩9-idrossi-corinanteidina > 1% alcaloidi totali [31]
Parziale agonista dei recettori μ-oppiodi [32].

🧩Corinoxeina > 1% alcaloidi totali [33]
Calcio-antagonista [34]

🧩Corinoxina A > 1% alcaloidi totali [33]
Inibitore del rilascio di dopamina, attività antilocomotoria [35]

🧩Corinoxina B > 1% alcaloidi totali [33]
Inibitore del recettore adrenergico centrale, attività antilocomotoria [35]

🧩Mitraciliatina > 1% alcaloidi totali [36]
Farmacologia sconosciuta

🧩Mitrafolina > 1% alcaloidi totali [36]
Farmacologia sconosciuta

🧩Mitrafillina > 1% alcaloidi totali [32]
Ipotensivo [37], antinfiammatorio [38], nootropico [39], antileucemico [40]

🧩Mitraversina [41]
Farmacologia sconosciuta

🧩Speciofolina [42]
Farmacologia sconosciuta

🧩Isospeciofolina > 1% alcaloidi totali [43]
Farmacologia sconosciuta

🧩Speciofillina > 1% alcaloidi totali [44]
Antileucemico [40]

🧩Isopteropodina [45]
Immunostimolante [46]

🧩Isomitrafillina [45]
Immunostimolante [46]

🧩Specioginina > 7% alcaloidi totali [47]
Inibitore del recettore muscarnico (muscolorilassante) [48]

🧩Painanteina > 9% alcaloidi totali [47]
Inibitore del recettore muscarnico (muscolorilassante) [48]

🧩Speciociliatina > 1% alcaloidi totali [47]
Inibitore del rilascio di acetilcolina, si lega al recettore nicotinico (ORL1) [12]

🧩Stipulatina [21]

EFFETTI DEL FITOCOMPLESSO
-Dolore
Diversi alcaloidi oppioidi sono risultati preferibili alla morfina sotto il profilo d’assuefazione ed effetti collaterali, in particolar modo la 7-idrossimitraginina.
Questo composto è anche molto più potente del convenzionale ed è attivo oralmente già sui 5mg/kg probabilmente per via del suo carattere lipofilo che le permette di superare la barrierea ematoencefalica con estrema facilità [11].
L’effetto antinocicettivo indotto dal kratom è più complesso di quello della morfina: sembra legato anche ad una probabile azione sui recettori della serotonina.
Infatti la somministrazione di estratti acquosi per 2 mesi ha indotto nei ratti un notevole aumento nei geni della regione del nucleo del rafe dorsale, una delle principali aree serotoninergiche [49].

-Infiammazione
Il kratom ha inibito la crescita del tessuto di granulazione impedendo la proliferazione di macrofagi, fibroblasti e tessuto ipervascolarizzato.
Inoltre sembra stimolare sistema immunitario e i processi riparativi [50].

-Chemotossicità
La somministrazione di estratti acquosi per 4 settimane ha incrementato significativamente l’attività della glutatione-S-transferasi (GST), enzima che protegge le cellule da carcinogeni ed altre tossine. L’estratto ha anche mostrato un notevole potenziale antiossidante [51].

-Batteri
Il kratom si è dimostrato attivo nei confronti di Salmonella typhi, Bacillus subtilis [52] e Aeromonas hydrophila [53].

-Diabete
Il consumo di kratom è stato associato ad un aumento dell’attività del trasportatore di glucosio (GLUT1), supportando la tradizionale applicazione nel trattamento di diabete ed altri disturbi metabolici [54]

-Tossicodipendenze
Il kratom ha una lunga tradizione in Asia nel trattamento della dipendenza da oppio, eroina ed altri oppiacei [55].
La letteratura è scarsa su quest’argomento, viene riportato un singolo caso di un soggetto che automedicava la dipendenza da oppiacei con questa pianta [56].
Ma già nel 1988 Karl L. R. Jansen, celebre psichiatra e uno dei massimo esperti nel campo delle tossicodipendenze, scrive “While the market now has many non-opiate analgesics, kratom may have a special role as a replacement for methadone in addiction treatment programs. If given for a brief period, it may improve functioning as observed by Thai farmers while creating a state of consciousness more favorable to psycholytic therapy.” [57].
Studi condotti su cavie animali dimostrano che la mitraginina già alla dose di 2mg/l attenua la sintomatologia dovuta all’astinenza dalla morfina, riducendo i livelli di cortisolo e normalizzando quelli dei fattori di tracrizione della prodinorfina [58].
Esperimenti sui topi suggeriscono invece potenziali applicazioni nel trattamento della dipendenza da alcolici [59].

-Capacità cognitive
I danni a carico di memoria e capacità d’apprendimento indotte da morfina ed oppiacei sono stati studiati nel dettaglio, al contrario col kratom sono molto difficili da quantificare.
Modula la trasmissione e la plasticità sinaptica potenziando l’acquisizione di informazioni, senza modificarne il consolidamento a lungo termine [60].

TOSSICITA’ E DIPENDENZA
Il kratom è privo di tossicità acuta: test sperimentali dimostrano che anche agli alti dosaggi (1000mg/kg) di estratto metanolico (relativamente molto più tossico dell’acquoso) non ci sono alterazioni strutturali a carico del cervello [61].
Il consumo a lungo termine inscurisce la pelle, in base alla dose può avere effetti disidratanti e costipanti anche se di minore entità rispetto ad oppio ed oppiacei.
C’è la possibilità di sviluppare dipendenza, anche se l’eventuale crisi d’astinenza non richiede ospedalizzaione come per eroina e oppiacei da strada
Non è chiaro invece se l’alterazione degli enzimi e le complicanze epatiche siano responsabilità del kratom o di altri composti.
Recenti ricerche evidenziano come la maggior parte della polvere di kratom presente in commercio sia stata tagliata con la 7-idrossimitraginina o altri composti anche estranei a questa pianta.

In una ricerca condotta esaminando i referti del National Poison Center dal 2011 al 2017 sono stati analizzati 27,338 casi di morte imputati al consumo di kratom “fentanyl was listed as a cause of death for 65.1% of kratom-positive decedents and 56.0% of kratom-involved decedents. Heroin was the second most frequent substance listed as a cause of death (32.9% of kratom-positive decedents), followed by benzodiazepines (22.4%), prescription opioids (19.7%),** and cocaine (18.4%).” [62].

CONSIDERAZIONI PERSONALI
La FDA sta facendo di tutto per impedire che questa pianta venga studiata e testata sugli umani, eppure da un unica fonte naturale si potrebbero tirar fuori centinaia di farmaci diversi tra cui analgesici dal profilo di sicurezza superiore rispetto a fentanyl ed oppiacei sintetici (il cui unico vantaggio è il costo di produzione irrisorio).
I dati sperimentali parlano chiaro, non è la mia opinione personale in realtà.
Se c’è un farmaco più potente e più adatto a trattare il dolore della morfina perchè chi soffre non ne può avere accesso?
Se c’è un alternativa al metadone quasi priva di tossicità perchè bandirla?
Perchè il mercato degli oppiacei, del metadone, della morfina e dell’oppio è un business immenso e, come per la benzina, nessuno ha interesse nel convertire la produzione.
A commercializzare fogliame e relativi estratti (che si possono facilmente fare in cucina) ci guadagna giusto qualche sventurato tailandese.

In America il kratom è di nuovo legale, neanche l’FDA è ruscita a fermare i pazienti e le innumerevoli associazioni che sono scese in strada a combattere per i loro diritti.
Qui in Italia tutto tace, si discute giusto sui benefici della canapa e altre boiate simili.

FONTI
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IL KRATOM RISULTA IN TABELLA 1 ED E’ BANDITO DALL’ATTUALE NORMATIVA VIGENTE IN ITALIA.

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