Terapie antidiluviane: il metadone

INDICE

Il metadone è stato sintetizzato per la prima volta in Germania durante la II Guerra Mondiale come sostituto della morfina.

Viene largamente impiegato nella cura della dipendenza da eroina sin dal 1964, nel 2005 l’Organizzazione mondiale delle sanità lo ha inserito nella lista dei “farmaci essenziali”.

Questo composto sintetico ha un emivita molto più lunga dell’eroina (1), il fattore principale che ha spinto la comunità scientifica a considerarlo un ottimo farmaco per la gestione dei sintomi d’astinenza dalla stessa.

Tuttavia secondo le testimonianze in prima persona di moltissimi pazienti sembra che il metadone abbia un potenziale di dipendenza molto più alto dell’eroina anche se manca dell’effetto euforizzante responsabile della componente psicologica che spinge l’utente ad abusare dell’ultima.

Sono i pesanti sintomi d’astinenza, che si presentano già dopo un giorno dopo la mancata assunzione di una dose, ad incatenare i pazienti al metadone. Per questo le chiamano “terapie di mantenimento”, perchè mantengono l’utente ben lontano dalla disintossicazione (2). I trattamenti a lungo termine evidenziano numerosi deficit neurologici a carico di umore, velocità psicomotoria, memoria di lavoro, capacità decisionale, metamemoria ed in alcuni meccanismi di focus attenzionale (3).

Inoltre gli effetti collaterali periferici del metadone sono più debilitanti sul fisico: nausea, vomito, confusione, stanchezza, dolori muscolari e disturbi cardiaci (4). Le più comuni preparazioni farmaceutiche a base di metadone hanno un altissima percentuale di zucchero e sono la causa della tipica carie dei tossicodipendenti (5).

Indebolisce il centro respiratorio e quando si accumula nel sangue può indurre arresto respiratorio o morte (6), cosa che succede sovente per via della durata massima di 8 ore degli effetti acuti analgesici a dispetto dell’emivita che può superare le 24 ore.

Risultati immagini per methadone toxicImmagine da -Salgado, R. A., et al. “Methadone-induced toxic leukoencephalopathy: MR imaging and MR proton spectroscopy findings.” American Journal of Neuroradiology 31.3 (2010): 565-566.- Lesioni da leucoencefalopatia indotte dal metadone.

Davvero… come lo si può considerare un farmaco essenziale? Perchè può salvare la vita di un eroinomane in crisi di astinenza?

L’eroina dovrebbe essere considerata un farmaco essenziale per quell’applicazione… non quella da strada ma l’eroina pura da laboratorio. Così si eviterebbe di aggiungere un altra tossicodipendenza (forse la più dura) al conto di chi probabilmente già ne ha collezionate parecchie. Sono molti i pazienti che ritornano all’eroina con il fardello del metadone (7)… difficile spezzare entrambe le catene a quel punto.

Di seguito un elenco di piante impiegate nel trattamento delle dipendenze.


Kratom (Mitragyna speciosa)

Il kratom è una droga a base di foglie di un albero tropicale (Mitragyna speciosa). Contiene un cocktail di alcaloidi estremamente vario (8) ed agisce sui recettori oppioidi inducendo effetti simili agli oppiacei tra cui euforia, rilassamento ed analgesia (9).

Inoltre si comporta anche come un agente protettivo verso molti dei disturbi indotti dall’abuso di oppiacei: stimola, energizza (10), riduce dolore ed infiammazione (11), combatte la diarrea (12), controlla la glicemia (13), contrasta le patologie leucemiche, rinforza le difese antiossidanti (14) ed immunitarie (15).

Ha un potenziale di dipendenza molto più basso e effetti collaterali di lievissima entità (il principale è una lieve costipazione), i sintomi d’astinenza sono fastidiosi ma non necessitano di cure o ospedalizzazione e durano molto meno rispetto a quelli dei comuni oppiacei.

Studi scientifici dimostrano che l’assunzione di kratom riduce i sintomi d’astinenza da eroina efficacemente se correttamente dosato (16), configurandosi come un farmaco per il trattamento acuto e la remissione della dipendenza di gran lunga preferibile al metadone.

Recentemente il kratom è stato bandito in Italia ed Eeuropa bloccando l’eventuale ricerca sulle sue potenzialità farmacologiche.


Akuamma (Picralima nitida)

I semi di akuamma, il frutto di un raro albero africano (Picralima nitida), contengono degli alcaloidi indolici che agiscono come antagonisti ed agonisti dei recettori oppioidi (17).

E’ una droga di nuova diffusione e sta iniziando a sostituire il kratom da quando è stato reso illegale, secondo alcune testimonianze le due piante hanno effetti molto simili.

                          


Cumino nero (Nigella sativa)

Alcune evidenze scientifiche e testimonianze aneddotiche sembrano suggerire che i semi di cumino nero riducano grandemente i sintomi dell’astinenza da eroina ed oppiacei, rinforzando allo stesso tempo sistema immunitario, funzionalità muscolare e salute ossea (18).


Allucinogeni (ayahuasca/lsd/mescalina/psilocibina)

Tutti i principali allucinogeni sembrano avere dei significativi effetti detossificanti per via dell’azione di agonismo ed antagonismo sul recettore della serotonina (19). In base a numerose testimonianze il cosiddetto “afterglow” che segue l’esperienza sembra distrarre da tutte compulsioni quotidiane e ridurre i sintomi psicologici della dipendenza.

Anche l’iboga ha un’azione simile, ma su questa c’è molto più materiale scientifico quindi conviene trattarla separatamente.

   


Iboga

L’iboga (Tabernanthe iboga) è un albero che cresce solo in Camerun, Gabon e Congo. La corteccia di radice di questa pianta è ricca di ibogaina ed altri alcaloidi relativi indolici.

A dosaggi bassi e moderati ha un effetto stimolante e migliora la risposta endogena all’epinefrina (supportando l’impiego tradizionale per non sentire fatica, fame o come afrodisiaco).  Tuttavia diversamente da cocaina, anfetamine ed altri comuni stimolanti è un agente simpaticostenico, non simpaticolitico (20); riducendo la pressione arteriosa. Inoltre contribuisce positivamente a regolare umore e benessere psicologico (21). Questo lo rende un potenziale farmaco ideale per il trattamento di neurastenia, sedentarietà ed altri disturbi in cui ad una sintomatologia debilitante si associno comorbidità ipertensivizzanti e depressive (22).

Le dosi alte, definite “flood doses”, hanno un effetto allucinogeno molto particolare: inducono delle visioni e guidano l’utente in un viaggio a ritroso nella sua esistenza per scoprire l’origine dei suoi problemi e capire i propri errori. Alcuni riportano di sentirsi completamente rinati dopo una sessione (23).

Le proprietà detossificanti dell’iboga nei confronti di eroina, oppiacei, alcool, stimolanti e persino tabacco sono state scoperte già nel 1985 in America dove sono state rilasciate alcune patenti farmaceutiche. Da queste risulta che già dopo una singola sessione “flood” è possibile eliminare i sintomi della sindrome d’astinenza (24).

La pianta lavora sulle cause che hanno portato allo sviluppo del comportamento morboso e ne elimina semplicemente il bisogno, i dosaggi più bassi possono allo stesso modo costituire una terapia ma necessitano di essere assunti per un periodo prolungato.

Ovviamente il caro Ministrero della Salute ha subito notato questa pericolosa sostanza che stava spopolando sulle strade e fra i giovani, rendendola da poco illegale insieme al kratom.

Ora capisco a malincuore che l’alto potenziale d’abuso e di dipendenza dell’ultimo possa minacciarne la legalità, ma l’iboga non si consuma per “sballarsi” o divertirsi. E’ un viaggio impegnativo di auto-miglioramento in cui si deve rimanere allettati per tre giorni, niente euforia o edonismo.

Non parliamo poi della difficoltà di consumare la dose di corteccia di radice se non si ha la carissima ibogaina isolata…

 Bibliografia

1)Meresaar, U., et al. “Single dose pharmacokinetics and bioavailability of methadone in man studied with a stable isotope method.” European journal of clinical pharmacology 20.6 (1981): 473-478.
2)Kirn, Timothy F. “Methadone maintenance treatment remains controversial even after 23 years of experience.” JAMA 260.20 (1988): 2970-2975.
3)Mintzer, Miriam Z., and Maxine L. Stitzer. “Cognitive impairment in methadone maintenance patients.” Drug and alcohol dependence 67.1 (2002): 41-51.
4)Lusetti, Monia, et al. “Therapeutic and recreational methadone cardiotoxicity.” Journal of forensic and legal medicine 39 (2016): 80-84.
5)Graham, C. H., and J. G. Meechan. “Dental management of patients taking methadone.” Dental update 32.8 (2005): 477-485.
6)Drummer, Olaf H., et al. “Methadone toxicity causing death in ten subjects starting on a methadone maintenance program.” The American journal of forensic medicine and pathology 13.4 (1992): 346-350.
7)Wasserman, David A., et al. “Factors associated with lapses to heroin use during methadone maintenance.” Drug and Alcohol Dependence 52.3 (1998): 183-192.
8)Kikura-Hanajiri, Ruri, et al. “Simultaneous analysis of mitragynine, 7-hydroxymitragynine, and other alkaloids in the psychotropic plant “kratom”(Mitragyna speciosa) by LC-ESI-MS.” Forensic toxicology 27.2 (2009): 67-74.
9)Prozialeck, Walter C., Jateen K. Jivan, and Shridhar V. Andurkar. “Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects.” The Journal of the American Osteopathic Association 112.12 (2012): 792-799.
10)Harun N, Hassan Z, Navaratnam V, Mansor SM, Shoaib M. “Discriminative stimulus properties of mitragynine (kratom) in rats”. Psychopharmacology (Berl) (2015) 232(13):2227–38.10.1007/s00213-015-3866-5
11)Shaik Mossadeq WM, Sulaiman MR, Tengku Mohamad TA, Chiong HS, Zakaria ZA, Jabit ML, et al. Anti-inflammatory and antinociceptive effects of Mitragyna speciosa Korth methanolic extract. Med Princ Pract (2009) 18:378–84.10.1159/000226292
12)Chittrakarn, Somsmorn, et al. “Inhibitory effects of kratom leaf extract (Mitragyna speciosa Korth.) on the rat gastrointestinal tract.” Journal of ethnopharmacology 116.1 (2008): 173-178.
13)Kumarnsit, Ekkasit, Niwat Keawpradub, and Watcharin Nuankaew. “Acute and long-term effects of alkaloid extract of Mitragyna speciosa on food and water intake and body weight in rats.” Fitoterapia 77.5 (2006): 339-345.
14)Goh, Teik Beng, et al. “Antioxidant value and antiproliferative efficacy of mitragynine and a silane reduced analogue.” Asian Pacific Journal of Cancer Prevention 15.14 (2014): 5659-5665.
15)Kumarnsit, E., U. Vongvatcharanon, N. Keawpradub and P. Intasaro, 2007. Fos-Like Immunoreactivity in Rat Dorsal Raphe Nuclei Induced by Alkaloid Extract of Mitragyna speciosa. Neuroscience Letters, 416(2): 128-132.
16)Boyer, Edward W., et al. “Self‐treatment of opioid withdrawal using kratom (Mitragynia speciosa korth).” Addiction 103.6 (2008): 1048-1050.
17)Menzies, John RW, et al. “Opioid activity of alkaloids extracted from Picralima nitida (fam. Apocynaceae).” European journal of pharmacology 350.1 (1998): 101-108.-Chan KB, Pakiam C, Rahim RA “Psychoactive plant abuse: the identification of mitragynine in ketum and in ketum preparations.” Bull Narc. 2005; 57(1-2):249-56.
18)Sangi, Sibghatullah, et al. “A new and novel treatment of opioid dependence: Nigella sativa 500 mg.” J Ayub Med Coll Abbottabad 20.2 (2008): 118-124.
19)Halpern, John H. “The use of hallucinogens in the treatment of addiction.” Addiction Research 4.2 (1996): 177-189.
20)Raymond-Hamet 1946. C.R. Acad. Sci. Vol. 223:757; 1943. Bull. Soc. Chim. Biol. Vol.25:200; 1942. Bull. Soc. Chim. Fr. Vol. 9:620; 1941. C.R. Acad. Sci. Vol. 212:768; 1940. C.R. Soc.Biol. Vol. 134:541; 1940. C.R. Soc. Biol. Vol. 133:426; 1939. Arch. Int. Pharmacology Vol.63:27
21)Naranjo, C. 1969. Psychotherapeutic possibilities of new fantasy- enhancing drugs. ClinicalToxicology Vol. 2(2):209.
22)Wurman, M. 1939. Contribution à l’étude expérimentale et thérapeutique d’un extrait deTabernanthe manii d’origine gabonaise (Contribution to the experimental and therapeutic study of anextract of T. manii from Gabon). Thesis, Doctor of Medicine Degree, Paris.
23)Heink, Annamarie, Steve Katsikas, and Tiffany Lange-Altman. “Examination of the Phenomenology of the Ibogaine Treatment Experience: Role of Altered States of Consciousness and Psychedelic Experiences.” Journal of Psychoactive Drugs (2017): 1-8.
24)Lotsof, H.S. 1985. U.S. Patent No. 4,499,096.

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