Il pepe lungo contiene: piperina, rutina, beta-cariofillene, piperilina, piplartina, pipernonalina, piperundecalidina, piperoleina, diudesmina, piperamina, sabinene, cavicina, pinene, fellandrene, pentadecano, esadecano, eptadecano, ottadecano, nonadecano, cicosano, enocosano, tujene, terpinolene, zingiberina, cimene, deidrocarveolo, beta-bisabolene, linalolo, limonene, piperlongumina, piperlonguminina, cinnamato, cefaradioni, aristolactum, aristolactam, piperlactam, piperlactum, norcefaradione, piperadione, pipernonalina, piperdecalidina, pipercide, sesamina, asarina, guineensina, pipercide, beta-sitosterolo, stigmasterolo, saponine, benzoquinoline, lignine, amigdaline e due diterpeni monociclici.
I principali composti attivi farmacologicamente sono piperina e piperlongumina.
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